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4款治療HIV感染(AIDS/艾滋病)的進入抑制劑

來源:泰然健康網(wǎng) 時間:2024年12月18日 17:41

進入抑制劑(Entry inhibitors)也稱為融合抑制劑(fusion inhibitors),這類藥物會干擾HIV 病毒粒子與人細胞的結合,融合和進入。

治療藥物

融合抑制劑(Fusion inhibitors) AKA進入抑制劑(AKA entry inhibitors)

1、恩夫韋地(Enfuvirtide) T20

恩夫韋地是合成多肽類藥物,是2003年3月13日第1個被批準上市的HIV融合抑制劑,商品名為Fuzeon。

恩夫韋肽的缺點是并每天2次通過皮下注射給藥,多數(shù)患者會因此產(chǎn)生注射位點反應,故增加了長期用藥的難度。恩夫韋地是作為用于多種耐藥性HIV患者搶救治療的背選儲備。

2、Rukobia(fostemsavir)

商品名為Rukobia,F(xiàn)ostemsavir是HIV 進入抑制劑和temsavir 的前藥(BMS-626529),2020年7月在美國被批準用于治療多重耐藥的HIV-1成人感染者。

趨化因子受體拮抗劑(Chemokine receptor antagonists)CCR5拮抗劑

3、馬拉韋羅(Maraviroc)

商品名為Celsentri/Selzentry/善瑞,是CCR5受體拮抗劑類別,也被列為進入抑制劑。在一項1/2期研究中,馬拉韋羅似乎減少了接受同種異體骨髓移植治療白血病的患者的移植物抗宿主病。

2007年8月6日,Selzentry(Maraviroc)馬拉韋羅獲得FDA的全面批準,可用于曾接受過治療的患者。

附著后侵入抑制劑(Post-attachment inhibitors)

4、Trogarzo(ibalizumab-uiyk)伊巴利珠單抗

ibalizumab是一種靜脈滴注的人源化IgG4單抗,靶向結合CD4+T細胞受體的第二胞外結構域域,阻止HIV病毒與CCR5和CXCR4共受體結合入侵細胞。

在一項為期48周的隨訪的3期試驗中,具有多種藥物耐藥性的HIV患者與其他療法聯(lián)合使用后對伊巴利珠單抗的耐受性良好,并且59%的患者實現(xiàn)了病毒抑制。2018年3月6日,F(xiàn)DA批準依巴珠單抗用于耐多藥HIV-1,與其他抗逆轉錄病毒藥物聯(lián)合使用。

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