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番石榴葉雜源萜類成分的精制富集及抗糖尿病藥效的虛擬篩選

來源：泰然健康網(wǎng) 時間：2024年12月12日 06:25

番石榴葉雜源萜類成分的精制富集及抗糖尿病藥效的虛擬篩選

【摘要】： 糖尿病是由于胰島素分泌缺陷和/或胰島素作用障礙所致的以高血糖為特征的代謝性疾病。持續(xù)高血糖與長期代謝紊亂等可導(dǎo)致全身組織器官，特別是眼、腎、心血管及神經(jīng)系統(tǒng)的損害及其功能障礙和衰竭。目前可用于治療糖尿病的藥物治療效果非常有限，副作用大，復(fù)發(fā)率很高。番石榴(Psidium guajava linn)為桃金娘科(Myrtaces)番石榴屬（Psidium）植物，現(xiàn)代藥理學(xué)研究表明，番石榴葉具有抗炎、抗氧化、抗腫瘤、降血脂、降血糖等多種藥理活性。近幾年來，番石榴葉抗糖尿病及其并發(fā)癥的功效成為研究的熱點。所以，研究番石榴葉的抗糖尿病作用，對糖尿病患者的治療具有理論意義同時更具有現(xiàn)實意義。本文考察大孔吸附樹脂吸附分離番石榴葉總雜源萜的工藝條件，比較了D101，AB-8，HPD450三種大孔吸附樹脂對番石榴葉總雜源萜的吸附量和解析率，結(jié)果表明AB-8更適合用來分離和純化番石榴葉中的總雜源萜。番石榴葉用70％乙醇回流提取，減壓回收溶劑，獲得的濃縮液上AB-8型大孔吸附樹脂，先用水洗脫雜質(zhì)，再分別用20％，40％，70％，95％乙醇梯度洗脫，收集不同濃度乙醇洗脫液，以番石榴葉總雜源萜的洗脫率和純度為指標，考察大孔吸附樹脂分離純化番石榴葉總雜源萜的吸附性能和洗脫參數(shù)。結(jié)果表明：番石榴葉總雜源萜主要富集于70％乙醇洗脫液部分，含量可達50.3％，因此優(yōu)選洗脫條件為用水洗去水溶性雜質(zhì)，然后再用70％乙醇洗脫總雜源萜。藥效學(xué)研究表明來源于番石榴葉雜源萜類化合物對治療糖尿病的相關(guān)靶標有良好的抑制活性，推測番石榴葉雜源萜類化合物中可能具有降糖活性強的成分。因此，文中利用13個二醛雜源萜類化合物作為配體，通過分子對接的方法，把該類化合物與治療糖尿病相關(guān)的PTP1B、PPARγ、α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶、PPARα等酶/受體分子，通過DS軟件中的CDOCKER進行了虛擬篩選。結(jié)果顯示，雜源萜與α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶無對接位點，但與PTP1B、PPARγ、PPARα有對接位點。蛋白和配體間的作用是通過弱非共價鍵力的相互作用而實現(xiàn)的，如疏水作用、π鍵和氫鍵。此外，還發(fā)現(xiàn)Euglobal Iia、Euglobal Ib、 Euglobal Ic與PTP1B、PPARγ、PPARα的結(jié)合力較高，可為降糖藥物的設(shè)計和結(jié)構(gòu)修飾提供一定的參考價值。

【學(xué)位授予單位】：華南理工大學(xué)
【學(xué)位級別】：碩士
【學(xué)位授予年份】：2013

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