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植物黃酮類化合物在化妝品功效應(yīng)用中的研究進(jìn)展

來(lái)源：泰然健康網(wǎng) 時(shí)間：2026年01月14日 20:03

2021-11-30植物黃酮類化合物在化妝品功效應(yīng)用中的研究進(jìn)展

植物黃酮類化合物在化妝品功效應(yīng)用中的研究進(jìn)展

劉婷1劉芳1陳亮1余娟2龔盛昭1,3

1. 廣州環(huán)亞化妝品科技有限公司2. 廣東環(huán)亞美容化妝品博物館3. 廣東輕工職業(yè)技術(shù)學(xué)院精細(xì)化工研發(fā)中心

01 前言黃酮類化合物廣泛存在于植物，以及植物真菌次級(jí)代謝物中，其結(jié)構(gòu)復(fù)雜、種類繁多。在自然環(huán)境中大部分黃酮類化合物與糖結(jié)合形成苷類物質(zhì)，少部分以苷元形式存在，黃酮類化合物主要以C6-C3-C6為基本架構(gòu)，通常母核結(jié)構(gòu)上連著有助色基團(tuán)，例如甲氧基、羥基、異戊烯氧基等，故通常黃酮類化合物顯黃色[1,2]。根據(jù)結(jié)構(gòu)的不同，主要將黃酮類化合物分為二氫黃酮類化合物、黃酮類化合物、花色苷元類化合物、二氫黃酮醇類化合物、黃烷醇類化合物、查爾酮類化合物。據(jù)已報(bào)道的文獻(xiàn)，已有5000多種黃酮類化合物被提取分離，且提取方法和提取工藝越來(lái)越多樣化，目前已被發(fā)現(xiàn)黃酮類化合物具有很好美白、抗氧化、抑菌、抗衰老、抗敏感、抗炎等功效[3]。隨著國(guó)民經(jīng)濟(jì)水平的提高，人們對(duì)皮膚護(hù)理的意識(shí)越來(lái)越強(qiáng)。促就了化妝品的高速發(fā)展，化妝品是以涂抹等方法使皮膚達(dá)到護(hù)理、清潔、美容等功效的產(chǎn)品。目前由于環(huán)境的污染以及人們的高節(jié)奏生活方式，導(dǎo)致肌膚處于不健康狀態(tài)，例如皮膚敏感，長(zhǎng)痘，暗黃等。因此對(duì)于開發(fā)低毒、無(wú)毒且有效的化妝品原料的研究必將成為熱點(diǎn)，本文綜述了近年來(lái)報(bào)道的植物黃酮類化合物的在功效化妝品的應(yīng)用研究及前景。 02 植物黃酮類化合物在化妝品的功效作用

2.1 美白作用

人體的膚色及毛發(fā)顏色主要由黑色素的分布及黑色素?cái)?shù)量決定，而目前研究結(jié)果表明，黑色素在人體表皮中起到保護(hù)紫外線輻射損傷，但是黑色素合成異常會(huì)導(dǎo)致皮膚出現(xiàn)雀斑、黃褐斑、黑色素瘤等多種皮膚疾病[4]。研究表明黑色素合成所需的酪氨酸酶以及多巴素異構(gòu)酶受MITF基因調(diào)控，通過(guò)cAMP信號(hào)通路的研究顯示a-黑素細(xì)胞刺激素(a-MSH)通過(guò)上調(diào)MITF基因表達(dá)刺激黑素細(xì)胞色素生成。而a-MSH刺激素的生成由多種刺激引發(fā)，例如紫外線照射、炎癥細(xì)胞因子和激素含量等[5,6]。目前廣泛用于體外篩選美白劑的方法主要體外酪氨酸酶合成抑制試驗(yàn)和a-MSH刺激B16-F10小鼠黑色素瘤細(xì)胞黑色素合成抑制實(shí)驗(yàn)。曲酸和對(duì)二苯酚作為常見的酪氨酸抑制劑用于化妝品美白功效作用雖然美白效果顯著但存在副作用，而植物黃酮提取物有多種顯著的生物活性而被深入研究。黃酮類化合物主要通過(guò)氫鍵作用和酪氨酸酶結(jié)合，改變酶構(gòu)象結(jié)構(gòu)，從而達(dá)到抑制酶催化作用。研究表明，在黃酮化合物中的B環(huán)上的甲氧基化和羥基化、糖基化可能會(huì)減弱對(duì)酪氨酸酶的抑制能力，而黃酮類化合物中的C2=C3則可能會(huì)增強(qiáng)酪氨酸酶抑制作用[7]。樊美慧[8]從植物提取物中的三個(gè)黃酮類化合物楊梅素、二氫楊梅素和槲皮素對(duì)酪氨酸酶抑制作用顯著，其半數(shù)抑制濃度IC50分別為(8.45?0.25)?10-5、(3.66?0.14)?10-5和(3.08?0.74)?10-5mol·L-1。楊梅樹和二氫楊梅素均表現(xiàn)出混合型抑制類型，槲皮素則是競(jìng)爭(zhēng)型酪氨酸酶抑制。這三種黃酮通過(guò)熒光光譜結(jié)果和分子模擬結(jié)果顯示，都能通過(guò)嵌入酪氨酸酶的疏水性活性空腔，疏水作用和氫鍵作用驅(qū)動(dòng)黃酮與酪氨酸酶結(jié)合誘導(dǎo)酶的構(gòu)象發(fā)生改變，從而影響酪氨酸底物進(jìn)入酶活性中心，從而抑制酪氨酸酶催化活性。María D.Santi等人[9]在黃連根中提取出的兩個(gè)新的黃酮化合物1(pazentin A)和2(pazentin B)和兩個(gè)已知的prenylpinocembrin類黃酮化合物3和4，在B16小鼠黑色素瘤細(xì)胞黑色素生成測(cè)試中顯示該四個(gè)黃酮化合物的黑色素合成抑制濃度IC50分別為1(0.75±0.2 mM)>4(1.0±0.4 mM)>2(5.0±1.0 mM)=3(5.0±1.8 mM)而曲酸抑制率IC50(2000.0±5.0 mM)，其黑色素合成抑制效果為曲酸的4000倍。劉田靜在昆侖雪菊中采用乙醇提取工藝提取出的黃酮具有顯著的酪氨酸酶抑制作用，且將其開發(fā)出的昆侖雪菊花瓣面膜美白效果顯著[10]，昆侖雪菊的黃酮成分主要有奧卡寧，異奧卡寧，黃諾馬苷，馬里苷等。王英豪等人發(fā)現(xiàn)馬齒莧黃酮提取物可代替酶作為酪氨酸酶的底物替代劑，進(jìn)行抑制黑色素的生成[11]。劉曉欣從三白草提取物中提取出的黃酮類化合物具有抑制黑色素瘤細(xì)胞增殖能力和抑制細(xì)胞內(nèi)酪氨酸酶活性能力，將其提取物添加至護(hù)膚品膏霜中，經(jīng)人體試驗(yàn)具有良好的美白效果[12]。此外，在植物乳桿菌發(fā)酵的大不列顛菊花瓣黃酮提取物、獐牙菜黃酮提取物對(duì)酪氨酸酶抑制作用顯著[13,14]。 2.2 抗氧化作用 抗氧化是指抗氧化自由基的簡(jiǎn)稱，作用機(jī)理可以是直接或間接與自由基直接作用，消耗自由基或中間產(chǎn)物，也可以提高抗氧化酶活性和減少脂質(zhì)代謝產(chǎn)物達(dá)到抗氧化效果。自由基是在細(xì)胞融合、裂解和氧化還原反應(yīng)中產(chǎn)生的一種自由離子，在人體正常代謝中普遍存在，并維持在一個(gè)相對(duì)穩(wěn)定平衡的狀態(tài)，但人體代謝紊亂或環(huán)境影響如紫外線照射、溫度、微生物、病毒等各種刺激因子的作用下大量產(chǎn)生，此時(shí)，在體內(nèi)會(huì)產(chǎn)生氧化應(yīng)激，從而造成氧化損傷[15,16]。研究表明，人體疾病，癌癥以及皮膚衰老、敏感等與氧化應(yīng)激都有強(qiáng)相關(guān)性。目前，化妝品抗氧化評(píng)價(jià)方法也主要?dú)w納為清除自由基能力、增強(qiáng)抗氧化酶活性和降低活性氧ROS水平。體外抗氧化方法主要為自由基清除能力試驗(yàn)，包括清除氧自由基(ORAC法)、清除DPPH自由基(DPPH法)、總抗氧化能力測(cè)試(ABTS法)等，細(xì)胞法主要是通過(guò)紫外、臭氧等誘導(dǎo)細(xì)胞產(chǎn)生ROS模型，通過(guò)檢測(cè)細(xì)胞形態(tài)，存活率，以及檢測(cè)ROS、抗氧化酶活性等癌評(píng)估抗氧化效果[17,18]。同時(shí)也可通過(guò)動(dòng)物造模后檢測(cè)相關(guān)指標(biāo)評(píng)估。研究表明，總多酚物質(zhì)因含有若干酚羥基存在而具有良好的抗氧化活性[19]。付沁璇[20]在榛子殼提取出的棕色素以抗壞血酸(Vc)為陽(yáng)性對(duì)照進(jìn)行清除·OH和清除ABTS自由基以及Fe3+還原能力(FRAP)測(cè)試，結(jié)果顯示榛子殼棕色素的還原能力與自由基清除率呈濃度依賴關(guān)系。通過(guò)傅里葉紅外光譜和顯色反應(yīng)結(jié)果分析棕色素為黃酮類物質(zhì)，其酚羥基的存在是具有抗氧化能力的主要原因，其次C=O、=C-H、C=C等基團(tuán)也起到輔助作用。李學(xué)玲[21]等人在大果栘依提取條件為乙醇濃度60%、提取溫度50℃、液料比25∶1mL/g、提取時(shí)間為40 min，其黃酮的提取率達(dá)4.13%，將大果栘依中提取出的黃酮類化合物對(duì)DPPH自由基、羥基自由基清除實(shí)驗(yàn)，清除率結(jié)果顯著。符群等人[22]研究發(fā)現(xiàn)通過(guò)負(fù)壓超聲法和響應(yīng)面分析實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)從刺玫果中提取出黃酮類化合物，提取率達(dá)(3.342±0.027)mg/g，相比常壓超聲法提取率提高了15.2%，將提取物通過(guò)對(duì)OH·、DPPH·和O2-·清除能力測(cè)試，結(jié)果顯示提取出刺玫瑰黃酮類提取物對(duì)其三者的自由基清除能力高于等濃度作用下的維生素C，其清除率IC50值分別為0.021 mg/mL、0.182μg/mL、0.013mg/mL。包騏林等人[23]將桂花黃酮提取物采用在小鼠頸背部皮下注射D-半乳糖建立抗氧化模型，以及體外清除DPPH·、ABTS+的能力測(cè)試評(píng)估其抗氧化活性，結(jié)果顯示桂花黃酮提取能有效提高小鼠體內(nèi)超氧化物岐化酶(superoxide dismutase,SOD)、肝臟及腎臟中的谷胱甘肽過(guò)氧化物酶(glutathioneperoxidase,GSH-Px)、谷胱甘(glutathione,GSH)和降低血清、肝及腎組織勻漿中丙二醛(malondialdehyde,MDA)含量，同時(shí)清除自由基DPPH·、ABTS+·能力顯著。此外，金針菇、菊花、昆侖雪菊、藍(lán)莓、羅布麻、牡丹花、枇杷葉、三白草、藜麥糠、鴨兒芹、魚腥草、銀杏葉黃酮提取物被發(fā)現(xiàn)具有良好的抗氧化活性，其中鴨兒芹的抗氧化活性接近維C的抗氧化活性[24,25,26,27,28,29,30,31,32,33,34]。 2.3 抗炎作用 炎癥反應(yīng)是機(jī)體對(duì)外界刺激產(chǎn)生的一種生理性反應(yīng)，當(dāng)皮膚出現(xiàn)過(guò)敏和痤瘡等引起的炎癥反應(yīng)已經(jīng)超出了免疫應(yīng)答范圍，此時(shí)的炎癥反應(yīng)會(huì)對(duì)組織造成傷害，在皮膚上會(huì)表現(xiàn)出紅，腫，痛，甚至流膿的狀態(tài)[35]。而巨噬細(xì)胞作為機(jī)體重要的免疫細(xì)胞之一，具有炎癥調(diào)節(jié)以及吞噬、抗原呈遞、免疫防御等功能。巨噬細(xì)胞的兩種極化模型M1型和M2型分別起到分泌大量促炎因子，發(fā)揮促炎作用和分泌抗炎因子，發(fā)揮抗炎作用[36]。目前，將LPS誘導(dǎo)的巨噬細(xì)胞RAW264.7作為常見的炎癥模型，通過(guò)受試物的干預(yù)，巨噬細(xì)胞分泌促炎子TNF-a、IL-1P、IL-6等含量測(cè)試來(lái)評(píng)估抗炎功效[37]。隨著化妝品行業(yè)的快速發(fā)展，在祛痘舒緩等功效的化妝品中常常會(huì)加入具有抗炎功效成分以達(dá)到更好的祛痘舒緩護(hù)膚效果。植物提取物作為安全無(wú)毒有效的原料特點(diǎn)，近年來(lái)被廣泛研究與關(guān)注。陸俊[31]借助大孔樹脂吸附法，70%乙醇洗脫后濃縮得鴨兒芹黃酮提取物有芹菜素、木犀草素和香葉素。通過(guò)LPS誘導(dǎo)巨噬細(xì)胞RAW264.7活化炎癥模型及熒光素酶報(bào)告基因檢測(cè)，結(jié)果顯示鴨兒芹黃酮提取物有效的抑制LPS誘導(dǎo)RAW264.7細(xì)胞NF-kB的轉(zhuǎn)錄活化，通過(guò)Western blot、RT-qPCR實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示鴨兒芹黃酮提取物通過(guò)下調(diào)IL-lp、IL-6、TNF-amRNA產(chǎn)生及其蛋白質(zhì)的表達(dá)而產(chǎn)生抗炎功效。G¨ulnur Toker[38]等人研究發(fā)現(xiàn)椴樹葉黃酮苷提取物kaempferol-3,7-O--dirhamnoside(1)and quercetin-3,7-O--dirhamnoside(2)在50 mg/kg劑量下苯醌誘導(dǎo)的小鼠足后腫脹抗炎實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ惋@示出顯著的抗炎活性。 2.4 抗過(guò)敏作用 目前醫(yī)學(xué)普遍解釋，由于敏感皮膚并無(wú)客觀皮損和疾病依據(jù)，因此認(rèn)為皮膚敏感并不是皮膚疾病，而是由于外界環(huán)境等因素誘發(fā)的皮膚干燥、緊繃、發(fā)紅甚至輕微瘙癢刺痛感，其成因是皮膚自身結(jié)構(gòu)和感受神經(jīng)的既定狀態(tài)，影響皮膚敏感的主要成因包括：(1)皮膚自身屏障功能，例如皮膚屏障功能差及角質(zhì)層薄的人群更容易發(fā)生皮膚敏感。(2)神經(jīng)因素，近年來(lái)研究顯示，皮膚敏感與中樞神經(jīng)功能、外周神經(jīng)功能異常及皮膚神經(jīng)反應(yīng)增強(qiáng)相關(guān)。(3)炎癥反應(yīng)，由于敏感皮膚自身屏障功能差，更容易受到外界刺激和過(guò)敏導(dǎo)致的皮膚炎癥[39,40]。目前，化妝品常用的植物提取物抗過(guò)敏成分有茶多酚、藍(lán)香煙油、反式-4-叔丁基環(huán)己醇、牡丹酚苷、槲皮素等。其抗過(guò)敏功效評(píng)價(jià)方法為屏障功能修護(hù)、抑制炎癥及神經(jīng)鎮(zhèn)靜等相關(guān)實(shí)驗(yàn)[41]。研究表明，越來(lái)越多的植物黃酮類提取物被發(fā)現(xiàn)具有較高的抗過(guò)敏活性。例如，王博[24]在人參中被提取出的蘆丁、槲皮素、九里香黃酮JA和JB、人參黃酮苷SA和SB。該6個(gè)黃酮單體化合物在0～100μmol/L濃度下對(duì)細(xì)胞RBL-2H3無(wú)毒性，且能有效抑制活化細(xì)胞釋放的β-HEX。人參黃酮SA和SB在25μmol/L濃度作用下，β-HEX抑制率達(dá)68.83%和65.40%，且通過(guò)單因素實(shí)驗(yàn)法，在提取甲醇回流三次提取、再經(jīng)過(guò)AB-8大孔吸附樹脂高速逆流色譜得到的人參黃酮SA和SB純度達(dá)到98.2%和96.7%。 2.5 抑菌作用 化妝品中的微生物污染可導(dǎo)致化妝品有效成分分解，微生物的代謝產(chǎn)物會(huì)導(dǎo)致人體皮膚過(guò)敏、感染等安全性問題，因此化妝品添加有防腐劑的成分，有效防治化妝品微生物污染，但是過(guò)量的防腐劑的使用導(dǎo)致皮膚出現(xiàn)安全隱患[42]。因此，無(wú)添加防腐劑的化妝品越來(lái)越受到廣泛消費(fèi)者喜歡。通過(guò)添加天然有效的具有抑菌效果的植物提取物即達(dá)到了防腐功效，人體長(zhǎng)期使用也更加安全[43,44]。根據(jù)化妝品安全技術(shù)規(guī)范(2015版)，常見的微生物檢測(cè)有：金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、綠膿桿菌、白色念球菌、黑曲霉。邱亞鐵等人[45]在紅豆樹莖枝中分離純化出16個(gè)黃酮類化合物，其中化合物5,7-二羥基-4'-甲氧基異黃酮-7-O-β-D-葡萄糖苷、異櫻黃素-7-O-β-D-葡萄糖苷、對(duì)禾谷鐮刀菌、西瓜尖鐮孢菌、茄病鐮刀菌的菌絲生長(zhǎng)顯示出中等強(qiáng)度抑制作用。劉田靜[34]研究發(fā)現(xiàn)昆侖雪菊中通過(guò)醇提得到的黃酮化合物具有光譜抑菌活性，對(duì)三種細(xì)菌最低有效濃度為1.563%，對(duì)種兩種真菌的最低有效濃度為6.250%。其抑菌效果大小為銅綠假單胞菌>大腸桿菌、金黃色葡萄球菌>黑曲霉>白色念珠菌。將其提取物復(fù)配于面膜中，可減少防腐劑的使用。劉曉欣[12]對(duì)三白草乙酸乙酯提取成分進(jìn)行大腸桿菌以及金黃色葡萄球菌抑制實(shí)驗(yàn)，結(jié)果顯示出良好的抑菌效果，抑菌圈分別為9.25 mm和11.04 mm，稍弱于常用防腐劑Germall plus的抑菌效果，抑菌圈分別為13.58 mm和15.92 mm，通過(guò)薄層層析和顯色反應(yīng)進(jìn)行定性分析其有效成分為黃酮物質(zhì)，HPLC、UV和MS進(jìn)一步分析其成分為槲皮素和蘆丁。陳俊[31]研究發(fā)現(xiàn)鴨兒芹提取物對(duì)大腸桿菌、金黃色葡萄球菌、枯草芽孢桿菌的最低抑菌濃度MIC均小于12.5 mg/mL，對(duì)乙型溶血型鏈球菌最小抑菌濃度為50 mg/mL。通過(guò)UPLC-MS/MS分析其活性成分為黃酮類化合物，主要為木犀草素、芹菜素和對(duì)香豆酸類，且抑菌效果成濃度依賴關(guān)系。 03 討論黃酮類化合物作為多酚類化合物的分支之一，是一類多用途的天然化合物，具有顯著的生物活性。近年來(lái)，隨著化妝品的高速發(fā)展，從最開始的保濕、清潔等基礎(chǔ)功效下，人們對(duì)化妝品的需求不再僅限于此，對(duì)于更多功效性的化妝品，例如美白、舒緩、祛痘、抗過(guò)敏、抗衰老等需求日益增多。因此對(duì)于有效且安全的功效性原料的需求也越來(lái)越多，而植物提取物作為天然的化妝品原料顯示出低毒、且具有良好的生物活性，因此對(duì)其運(yùn)用于護(hù)膚產(chǎn)品中將成為流行趨勢(shì)[46,47]。本文綜述了近年來(lái)研究者對(duì)植物黃酮提取物的生物活性以及在化妝品中的應(yīng)用研究。結(jié)果顯示，植物黃酮提取物具有良好的抗氧化、美白、抗炎、抑菌、抗過(guò)敏等功效，在功效性化妝品的應(yīng)用中具有巨大潛能。

?版權(quán)聲明：文章來(lái)源自廣東化工 2020,47(09),105-107