吡嗪酰胺藥品說明書

本品僅對分枝桿菌有效，與其他抗結核藥（如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇）聯(lián)合用于治療結核病。

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吡嗪酰胺片，適應癥為本品僅對分枝桿菌有效，與其他抗結核藥（如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇）聯(lián)合用于治療結核病。

【成份】

本品主要成份為：吡嗪甲酰胺

化學結構式：

分子式：C5H5N3O

分子量：123.12

【性狀】

本品為白色或類白色片。

【適應癥】

本品僅對分枝桿菌有效，與其他抗結核藥（如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇）聯(lián)合用于治療結核病。

【規(guī)格】

0.25g

【藥物相互作用】

1.本品與別嘌醇、秋水仙堿、丙磺舒。磺吡酮合用，可增加血尿酸濃度而降低上述藥物對痛風的療效。因此合用時應調整劑量以便控制高尿酸血癥和痛風。

2.與乙硫異煙胺合用時可增強不良反應。

3.環(huán)孢素與吡嗪酰胺同用時前者的血濃度可能減低，因此需監(jiān)測血藥濃度，據(jù)以調整劑量。

【藥理毒理】

本品對人型結核桿菌有較好的抗菌作用，在pH5—5．5時，殺菌作用最強，尤其對處于酸性環(huán)境中緩慢生長的吞噬細胞內的結核菌是目前最佳殺菌藥物。本品在體內抑菌濃度12.5ug/ml，達50ug/ml可殺滅結核桿菌。本品在細胞內抑制結核桿菌的濃度比在細胞外低10倍，在中性、堿性環(huán)境中幾乎無抑菌作用。作用機制可能與吡嗪酸有關，吡嗪酰胺滲透入吞噬細胞后并進入結核桿菌菌體內，菌體內的酰胺酶使其脫去酰胺基，轉化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化學結構上與煙酰胺相似，通過取代煙酰胺而干擾脫氫酶，阻止脫氫作用，妨礙結核桿菌對氧的利用，而影響細菌的正常代謝，造成死亡。

【藥代動力學】

口服后在胃腸道內吸收迅速而完全。廣泛分布于全身組織和體液中，包括肝、肺、腦脊液、腎及膽汁。腦脊液內藥濃度可達血濃度的87%一105%。蛋白結合率約10%-20%?？诜?小時后血藥濃度可達峰值，T1/2為9-10小時，肝、腎功能減退時可能延長。主要在肝中代謝，水解成吡嗪酸，為具有抗菌活性的代謝物，繼而羥化成無活性的代謝物，經(jīng)腎小球濾過排泄。24小時內以代謝物排出70%(其中吡嗪酸約33%)，3%以原形排出。血液透析4小時可減低吡嗪酰胺血濃度的55%，血中吡嗪酸減低50%-60%。

【貯藏】

遮光，密封保存。

【包裝】

口服固體藥用高密度聚乙烯瓶 每瓶100片

【有效期】

36個月

信息來源：百度百科

【用法用量】

口服。成人常用量，與其他抗結核藥聯(lián)合，每日15~30mg/kg頓服，或50~70mg/kg，每周2~3次；每日服用者最高每日2g，每周3次者最高每次3g，每周服2次者最高每次4g。

【禁忌】

尚不明確。

【注意事項】

1.交叉過敏，對乙硫異煙胺、異煙肼、煙酸或其他化學結構相似的藥物過敏患者可能對本品也過敏。

2.對診斷的干擾：本品可與硝基氰化鈉作用產(chǎn)生紅棕色，影響尿酮測定結果；可使丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、血尿酸濃度測定值增高。

3.糖尿病、痛風或嚴重肝功能減退者慎用。

4.應用本品療程中血尿酸常增高，可引起急性痛風發(fā)作，須進行血清尿酸測定。

5.本品亦可采用間歇給藥法，每周用藥2次，每次50mg/kg。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

孕婦結核病患者可先用異煙肼、利福平和乙胺丁醇治療9個月，如對上述藥物中任一種耐藥而對本品可能敏感者可考慮采用本品。本品屬FDA妊娠用藥C類。

【兒童用藥】

本品具較大毒性，兒童不宜應用。必須應用時須權衡利弊后決定。

【老年用藥】

尚不明確。

【藥物過量】

尚不明確。

【不良反應】

發(fā)生率較高者：關節(jié)痛（由于高尿酸血癥引起，常輕度，有自限性）；發(fā)生率較少者：食欲減退、發(fā)熱、乏力或軟弱、眼或皮膚黃染（肝毒性），畏寒.

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