西柚，又名葡萄柚，起源于大西洋東加勒比海上的巴巴多斯，是甜橙和柚子的雜交品種。盡管西柚稍有一點苦味，口感上趕不上酸甜的柑橘類其它水果，但它卻是非常有利于人體的健康產(chǎn)品，因其含有大量的纖維素、維生素、礦物質(zhì)和營養(yǎng)物質(zhì)，有助于人們的體重控制，并具有提升免疫系統(tǒng)，降低罹患癌癥的風(fēng)險，降血壓等功效。

然而，對于經(jīng)常服用藥物的患者而言，食用西柚或西柚汁需要十分謹(jǐn)慎，因為西柚可能會與某些藥物產(chǎn)生相互作用，進(jìn)而改變藥效，加大藥物的不良反應(yīng)，甚至?xí)?dǎo)致中毒。事實上，為了保證某些藥物的治療效果，減少不良反應(yīng)的發(fā)生和發(fā)展，藥師在做用藥交代時，也應(yīng)當(dāng)告知患者在用藥期間不要食用西柚。

讓我們來看看“藥物公敵”西柚的前世今生。

追溯到1989年，臨床藥理學(xué)領(lǐng)域的著名研究員DAVID BAILEY和他領(lǐng)銜的團(tuán)隊正與加拿大政府合作測試多種藥物的藥效，偶然發(fā)現(xiàn)了可能是他們職業(yè)生涯中最大的成果，即西柚可以與藥物發(fā)生非常大的相互作用。當(dāng)時，他們正在研究一種名為非洛地平（商品名：波依定）的降壓藥，試圖弄清楚酒精是否會影響到這種藥物的藥效。實驗方法分為對照組、實驗組和空白組，即一組與酒精一起服用，另一組與水一起服用，還有則什么都不服用。眾所周知，良好的臨床科學(xué)研究是有雙盲要求的，通俗的說法也就是受試者都不應(yīng)該知道他們是屬于哪一組。但是，如何能夠徹底掩蓋酒精的味道，使實驗對象不知道他們是否在喝酒呢? 自作聰明的實驗設(shè)計者把酒精和各種果汁混合在一起試圖掩蓋酒精的味道，但并沒有真正達(dá)到目的卻意外地發(fā)現(xiàn)了本文的主角，即西柚汁對于藥效的影響。

DAVID BAILEY便決定在自己身上進(jìn)行驗證。他在服用了西柚和非洛地平雞尾酒后，測得體內(nèi)血液中的非洛地平含量是正常水平的5倍，研究結(jié)果很是令人驚奇。接著，他分解了進(jìn)入胃內(nèi)的物質(zhì)并研究其作用機(jī)制，涉及到了西柚對于細(xì)胞色素P450的影響，最終在進(jìn)一步的研究下，真相變得逐漸清晰起來。原來，西柚中含有大量被稱為呋喃香豆素的化合物，當(dāng)攝入西柚時，那些呋喃香豆素會使體內(nèi)的細(xì)胞色素P450酶受到抑制，而且研究表明不需要太多的西柚汁就能產(chǎn)生這種效果，甚至可能不到一杯就足夠了，且一旦達(dá)到最低攝入的閾值，這種效果似乎就不會改變。也就是說，西柚這種看似普通的水果，事實上在對于藥效的影響上一點上也不普通。

如上所述，西柚中能產(chǎn)生與藥物相互作用的“罪魁禍?zhǔn)住笔沁秽愣顾?，它會使小腸和肝臟中的一種酶CYP3A4（P450酶系）失活，而這種酶能分解各種毒素，并能夠代謝約50%的藥物，當(dāng)CYP3A4酶不能正常發(fā)揮作用時，藥物就無法順利地代謝降解，而是以高于正常水平的濃度在血液中進(jìn)行循環(huán)，從而導(dǎo)致藥物蓄積，造成藥物過量，甚至中毒。例如，如果你在服用某些他汀類藥物以求降低膽固醇水平的同時喝了一定量的西柚汁，那么過量的藥物可能會留在體內(nèi)，從而增加肝臟和肌肉損傷的風(fēng)險，甚至導(dǎo)致腎衰竭。由此，美國食品和藥物管理局(FDA)要求，一些通?？诜奶幏剿幒头翘幏剿?OTC)必須在服藥時明確警告不要喝西柚汁或吃西柚，而西柚是 “藥物公敵”的說法也就被坐實了。

雖然科學(xué)家們幾十年前就發(fā)現(xiàn)西柚汁會導(dǎo)致體內(nèi)某些藥物產(chǎn)生蓄積，但最近的研究又表明，西柚汁對另外一些藥物卻有相反的作用，例如可以減少抗過敏藥物非索非那定進(jìn)入血液的量。這可能是由于西柚可以影響體內(nèi)被稱為藥物轉(zhuǎn)運體的蛋白，而其有助于將藥物轉(zhuǎn)移到細(xì)胞中并被吸收。簡單地說，當(dāng)轉(zhuǎn)運體被阻斷，進(jìn)入血液的藥物量相應(yīng)減少，正常劑量下也就發(fā)揮不了作用了。

目前可以確定，西柚汁可以強(qiáng)烈干擾細(xì)胞色素P450 (CYP)3A和/或p-糖蛋白(P-gp)底物的處置。與西柚產(chǎn)生不良反應(yīng)的常用藥物包括各種抗菌藥物、治療高血壓、高膽固醇和癌癥的藥物等。已知超過85種藥物與西柚汁可以產(chǎn)生相互作用，其中約一半的相互作用有可能導(dǎo)致嚴(yán)重的不良反應(yīng)，詳見下圖。

與西柚汁產(chǎn)生不良反應(yīng)的藥物及其可替代藥物

綜上所述，當(dāng)人們使用與西柚可能存在高風(fēng)險和非常高風(fēng)險相互作用的藥物時，用藥期間應(yīng)當(dāng)避免食用西柚或飲用西柚汁。實際情況是，CYP3A4酶的量因人而異，個體差異很大，有些人體內(nèi)CYP3A4酶的量很大，有些人卻只有一點點，因此即使服用同一種藥物，同服西柚汁對于個人的影響也不盡相同，但基于安全的考慮在這種情況下食藥同服是不可取的。換言之，如果醫(yī)生給你開了一種可能與西柚汁存在相互作用的藥物，而你又想繼續(xù)喝這種健康飲料，最好考慮選擇替換不存在相互作用或相互作用很低的藥物（如上圖所示）。

此外，塞維利亞橙子(通常用來制作橘子醬)、柚子和橘柚和西柚有同樣的對于藥物的影響的作用，即如果你使用的藥物與西柚汁存在相互作用，盡量也不要吃這些水果。

哈，原來“藥物公敵”不僅僅是西柚啊！

作者：上海瑞金醫(yī)院 石浩強(qiáng)

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