基本信息

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左卡尼汀概況

【化學(xué)名】(R)-3-羧基-2-羥基-N，N，N-三甲基-1-丙胺氫氧化物，內(nèi)鹽

英文名Levocarnitine Oral Solution

商品名芯能

左卡尼汀歷史

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早在1905年，俄國的Gulewitsch和Krimberg就從牛肉漬汁中發(fā)現(xiàn)了肉毒堿。1927年，Tomita和Sendju確定了化學(xué)結(jié)構(gòu)。1948年，F(xiàn)raenkel發(fā)現(xiàn)黃粉蟲（Tenebrio molitor）幼蟲的生長需要一種生長因子，并將其命名為維生素BT。1952年Carter等確證了維生素BT即為肉堿。從1953年開始肉堿列在美國《化學(xué)文摘》中Vitamin BT的索引欄目下。1958年，F(xiàn)ritz發(fā)現(xiàn)左旋肉毒堿能促進線粒體對脂肪的代謝速率，并明確了左旋肉毒堿在脂肪氧化中的基本作用，揭示了它是人體必需營養(yǎng)物質(zhì)。1973年，Engel報道首例肉毒堿缺乏病例，并用肉毒堿治療。八十年代，肉毒堿作為商品在國外上市，并被收入《美國藥典》第22版，直至1984年才明確左旋肉毒堿是一種很重要的營養(yǎng)劑。1985年在芝加哥召開的國際營養(yǎng)學(xué)術(shù)會議上將左旋肉毒堿指定為"多功能營養(yǎng)品"。1998年，法國規(guī)定肉毒堿可作為營養(yǎng)劑。1989年法國又重申其可作為多用途營養(yǎng)劑。1993年，美國食品藥物管理局（FDA）專家委員會認為左旋肉毒堿是"公認安全無毒"的。1994年德國衛(wèi)生部規(guī)定肉毒堿使用量無需規(guī)定上限。1996年，中國第十六次全國食品添加劑標(biāo)準(zhǔn)化技術(shù)委員會，允許在飲料、乳飲料、餅干、固體飲料、乳粉中使用左旋肉毒堿。目前，世界上已22個國家和地區(qū)在嬰兒奶粉中加入左旋肉毒堿。左旋肉毒堿經(jīng)各國安全性試驗，證明是安全的，唯一的副作用就是短暫性腹瀉。

藥物說明

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藥理毒理

左卡尼汀是哺乳動物能量代謝中必需的體內(nèi)天然物質(zhì)，其主要功能是促進脂類代謝。它既能將長鏈脂肪酸帶進線粒體基質(zhì)，并促進其氧化分解，為細胞提供能量，又能將線粒體內(nèi)產(chǎn)生的短鏈脂酰基輸出。 本品的補充可緩解其因體內(nèi)缺乏引起的脂肪代謝紊亂、骨骼肌和心肌等組織的功能障礙。

藥代動力學(xué)

一次口服0.5g，健康受試者血漿最大濃度為48.5μmol/L。單一口服或靜脈給予左卡尼汀0.5～2g，對健康受試者，其生物半衰期大約為2～15小時。左卡尼汀不與血漿蛋白結(jié)合。

左卡尼汀的排泄途徑取決于給藥的途徑，靜脈注射12小時內(nèi)從尿中回收大約7%，24小時內(nèi)大約8%?？诜o藥，尿中回收10%。

適應(yīng)癥

用于防治左卡尼汀缺乏。如慢性腎衰病人因血液透析所致的左卡尼汀缺乏。

用法和用量

口服，用餐時服用。成人每日1g，分2～3次服用；兒童起始劑量每公斤體重50mg，根據(jù)需要和耐受性緩慢加大劑量，通常劑量為每公斤體重50～100mg(最大劑量一天不超過3g)。

不良反應(yīng)

偶有口干、胃腸道輕度不適，停藥后可自行消失。

【禁忌】對本品過敏者禁用。

注意事項

用胰島素或口服降糖藥物治療的糖尿病患者，由于改善葡萄糖的利用，在服用本品時，可能引起低血糖現(xiàn)象，因此，這些患者在接受治療中血糖應(yīng)當(dāng)保持在經(jīng)?？刂频臄?shù)值以內(nèi)。

本品含有少量乙醇，對乙醇過敏的病人慎用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】雖動物實驗不能證明左卡尼汀的生殖毒性，但在孕婦尚未進行合適和對照的研究，動物實驗結(jié)果與人可能有一定差異，除非臨床必須使用時孕婦才使用本藥。目前不清楚該藥是否通過乳汁排泄，因為許多藥都可以通過乳汁排泄，因此哺乳期是否可用此藥或停用須權(quán)衡對母親的利弊。

【兒童用藥】 見用法用量

【老年患者用藥】 在老人未進行年齡與左卡尼汀作用相互關(guān)系的合適的研究，但預(yù)計不存在限制本藥在老人使用的特殊問題。

【藥物相互作用】 根據(jù)臨床潛在的意義，接受丙戊酸的患者需增加左卡尼汀的用量。

【藥物過量】 還沒有過量左卡尼汀引起毒性的報道?？诜罂嵬】梢院苋菀淄ㄟ^血透清除，口服左卡尼汀在老鼠的LD50是19.2g/kg,靜脈是5.4g/kg。大劑量左卡尼汀可引起腹瀉。

臨床研究

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【功效主治】 適用于慢性腎衰長期血透病人因繼發(fā)肉堿缺乏產(chǎn)生的一系列并發(fā)癥狀，臨床表現(xiàn)如心肌病、骨骼肌病、心律失常、高脂血癥，以及低血壓和透析中肌痙攣等。 【化學(xué)成分】 左卡尼汀

【藥理作用】 藥理作用：左卡尼汀是哺乳動物能量代謝中需要的體內(nèi)天然物質(zhì)，其主要功能是促進脂類代謝。在缺氧、缺血時，脂酰-CoA堆積，線粒體內(nèi)的長鏈脂?？嵬∫捕逊e，游離卡尼汀因大量消耗而減低。缺血缺氧導(dǎo)致ATP水平下降，細胞膜和亞細胞膜通透性升高，堆積的脂酰-CoA可致膜結(jié)構(gòu)改變，膜相崩解而導(dǎo)致細胞死亡。另外，缺氧時以糖無氧酵解為主，脂肪酸等堆積導(dǎo)致酸中毒，離子紊亂，細胞自溶死亡。足夠量的游離卡尼汀可使堆積的脂酰-CoA進入線粒體內(nèi)，減少其對腺嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)位酶的抑制，使氧化磷酸化得以順利進行。左卡尼汀是肌肉細胞尤其是心肌細胞的主要能量來源，腦、腎等許多組織器官亦主要靠脂肪酸氧化供能。卡尼汀還能增加NADH細胞色素C還原酶、細胞色素氧化酶的活性、加速ATP的產(chǎn)生，參與某些藥物的解毒作用。對于各種組織缺血缺氧，左卡尼汀通過增加能量產(chǎn)生而提高組織器官的供能

【藥物相互作用】 根據(jù)臨床潛在的意義，接受丙戊酸的患者需增加左卡尼汀的用量。

【不良反應(yīng)】 主要為一過性的惡心和嘔吐，身體出現(xiàn)特殊氣味、惡心和胃炎不常發(fā)生，由于引起這些反應(yīng)的病理復(fù)雜，很難估測這些反應(yīng)得發(fā)生率?？诜蜢o脈注射左卡尼汀引起癲癇發(fā)作，不論先前是否有癲癇病史，先前有癲癇發(fā)作的患者，可誘發(fā)癲癇或使癲癇加重。在一項慢性血透患者雙盲、安慰劑對照試驗中，出現(xiàn)的不良反應(yīng)（不考慮因果關(guān)系，僅報道發(fā)生率≥5%的反應(yīng)）主要有：

1 全身系統(tǒng)：胸痛、感冒癥狀、頭痛、注射部位反應(yīng)、疼痛等。

2 心血管系統(tǒng)：心血管異常、高血壓、低血壓、心動過速等。

3 消化系統(tǒng)：腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐等。

4 內(nèi)分泌系統(tǒng)：甲狀腺異常等。

5 血液淋巴系統(tǒng)：貧血等。

6 代謝系統(tǒng)：高鈣血癥、高鉀血癥、血容量增多癥等。

7 神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、失眠、壓抑等。

8 呼吸系統(tǒng)：咳嗽、咽喉炎、鼻炎等。

9 皮膚：瘙癢、皮癥。

10 泌尿系統(tǒng)：腎功能異常等。

【禁忌癥】 對本品過敏者禁用。

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