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甘精胰島素的藥物作用

來(lái)源：泰然健康網(wǎng) 時(shí)間：2025年07月10日 09:48

甘精胰島素主要用于糖尿病患者基礎(chǔ)血糖的控制。當(dāng)該制劑皮下注入人體后，由于體液的PH值在7.4左右，接近甘精胰島素的等點(diǎn)，導(dǎo)致溶解度降低形成微小沉淀，這種微小的沉淀會(huì)以緩慢穩(wěn)定的速度溶解成單體，并釋放入血液，從而起到平穩(wěn)、持久的降低血糖的作用，與正常人體自身分泌的基礎(chǔ)胰島素相似。

不良反應(yīng)

1.低血糖反應(yīng)：低血糖一般是由胰島素劑型選擇不當(dāng)、用量過(guò)大或/和飲食運(yùn)動(dòng)不協(xié)調(diào)引起的。

2.脂肪營(yíng)養(yǎng)不良：若不經(jīng)常輪換注射部位，可能導(dǎo)致注射部位脂肪萎縮或脂質(zhì)增生。

3.過(guò)敏反應(yīng)：胰島素治療過(guò)程中可能出現(xiàn)局部過(guò)敏反應(yīng)，如注射部位發(fā)紅、疼痛、瘙癢、蕁麻疹、腫脹或炎癥等。這些反應(yīng)通常是輕微的、暫時(shí)的，在繼續(xù)治療過(guò)程中會(huì)消失。全身性過(guò)敏反應(yīng)比較罕見(jiàn)，可能危及生命。

4.眼睛：血糖控制明顯改變時(shí)，可能發(fā)生暫時(shí)性的視力障礙。

因胰島素強(qiáng)化治療而使血糖控制迅速改善，糖尿病視網(wǎng)膜病變有可能暫時(shí)性惡化。增殖性視網(wǎng)膜病變的患者，特別是尚未用激光凝固治療者，嚴(yán)重低血糖發(fā)作時(shí)可能發(fā)生一過(guò)性黑蒙。但是，長(zhǎng)期改善血糖控制．可降低糖尿病性視網(wǎng)膜病變進(jìn)展的危險(xiǎn)。

5.其他反應(yīng)：

胰島素治療可能誘發(fā)胰島素抗體的產(chǎn)生。對(duì)人胰島素及甘精胰島素有交叉反應(yīng)的抗體，在中性低精蛋白鋅人胰島素和甘精胰島素治療組中出現(xiàn)的頻率是相同的。在極少數(shù)病例中由于上述胰島素抗體的存在，應(yīng)調(diào)整胰島素的劑量以糾正高或低血糖的趨勢(shì)。罕見(jiàn)胰島素產(chǎn)生的鈉潴留和水腫，但是胰島素強(qiáng)化治療時(shí)，須加注意。

注意事項(xiàng)

甘精胰島素注射液不能同其它胰島素或稀釋液混合。甘精胰島素的長(zhǎng)效作用與其皮下注射后的釋放速度有關(guān)，若靜脈注射了原來(lái)用于皮下注射的劑量，可發(fā)生嚴(yán)重低血糖，切勿靜脈注射甘精胰島素。

糖尿病酮癥酸中毒的治療，不能選用甘精胰島素，推薦靜脈注射短效胰島素或速效胰島素類似物。腎功能損害患者由于胰島素的代謝緩慢，對(duì)胰島素的需要量可能減少。老年人及腎功能衰退患者，對(duì)胰島素的需要量可能減少。嚴(yán)重肝損害患者由于葡萄糖異生能力降低及胰島素代謝減慢，對(duì)胰島素的需要量可能減少。

患者改用其它胰島素時(shí)，應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行如果胰島素的濃度、品牌、類型種類(動(dòng)物胰島素、人胰島素、人胰島素類似物)和/或制造工藝發(fā)生改變，應(yīng)注意調(diào)整劑量。合并疾病尤其是感染，常會(huì)增加胰島素的用量。

若誤餐或進(jìn)行未納入計(jì)劃的大運(yùn)動(dòng)量的體育鍛煉時(shí)，可能導(dǎo)致低血糖，可能損傷患者的注意力及反應(yīng)能力，因此，在患者進(jìn)行特別重要的活動(dòng)(如駕駛汽車或操作機(jī)械)時(shí)，可能會(huì)有危險(xiǎn)，尤其是對(duì)那些無(wú)癥狀低血糖發(fā)作及經(jīng)常性低血糖發(fā)作的患者更重要。

低血糖反應(yīng)的發(fā)生與使用胰島素的劑型及使用劑量有關(guān)，因此可能會(huì)隨治療方案的改變而改變。由于甘精胰島素提供平穩(wěn)的基礎(chǔ)胰島素，可以預(yù)見(jiàn)低血糖反應(yīng)較為少見(jiàn)。并且臨床試驗(yàn)證實(shí)：甘精胰島素與NPH相比夜間低血糖的發(fā)生率更低。

對(duì)于低血糖有特殊臨床意義的患者，如冠狀動(dòng)脈和腦血管明顯狹窄的患者以及增殖性視網(wǎng)膜病變(特別是尚未經(jīng)光凝固法治療)的患者，應(yīng)注意加強(qiáng)血糖監(jiān)測(cè)。由于有些患者的低血糖警告癥狀可能發(fā)生改變不明顯或不出現(xiàn)，所以應(yīng)特別密切監(jiān)測(cè)血糖，并在必要時(shí)調(diào)整胰島素的注射劑量，從而減少糖尿病并發(fā)癥的風(fēng)險(xiǎn)因素。同其他胰島素一樣，本品也屬肽類激素，運(yùn)動(dòng)員應(yīng)慎用。

藥物相互作用

許多藥物影響糖代謝，因此應(yīng)考慮適當(dāng)調(diào)整甘精胰島素的用量。如果你正在服用其它一些升血糖作用的藥物，如口服避孕藥、皮質(zhì)類固醇或甲狀腺激素替代治療藥物，這可能會(huì)增加胰島素的需要量。

若正在應(yīng)用具有降糖作用的藥物，如口服降糖藥、水楊酸類（如阿斯匹林）、磺胺類抗生素和某些抗抑郁藥，可能會(huì)減少胰島素的需要量。需隨時(shí)向醫(yī)生咨詢?nèi)魏斡嘘P(guān)正在服用的藥物。

藥物過(guò)量

胰島素過(guò)量會(huì)發(fā)生低血糖反應(yīng)，有時(shí)可能發(fā)生嚴(yán)重的、持久的甚至危及生命的低血糖。

輕度低血糖反應(yīng)通?？煽诜咸烟腔蚝俏镔|(zhì)（如餅干、果汁、糖塊等），可能需要調(diào)整藥物劑量、膳食結(jié)構(gòu)或體力活動(dòng)。

伴有昏迷，癲癇或神經(jīng)功能障礙的嚴(yán)重低血糖反應(yīng)，可能需要肌肉/皮下注射胰高血糖素和/或靜脈注射高濃度葡萄糖。低血糖在臨床癥狀明顯恢復(fù)后可能復(fù)發(fā)，因此，必須持續(xù)攝入碳水化合物并密切觀察。

藥理毒理

甘精胰島素是一種利用重組DNA技術(shù)生產(chǎn)的生物合成人胰島素類似物。同其它胰島素一樣，甘精胰島素的主要作用也是調(diào)節(jié)糖代謝，通過(guò)促進(jìn)肌肉和脂肪等周圍組織攝取葡萄糖、抑制肝葡萄糖的產(chǎn)生而降低血糖，同時(shí)抑制脂肪細(xì)胞的脂肪分解和蛋白質(zhì)水解以及促進(jìn)蛋白質(zhì)合成。

甘精胰島素是在人胰島素B鏈羧基末端增加了兩個(gè)精氨酸，同時(shí)也把A鏈羧基末端A21位置的天冬酰胺替換成甘氨酸，這使甘精胰島素在酸性溶液(pH值為4)中完全溶解，在中性溶液中溶解度很低，因此皮下注射后，因酸性溶液被中和而形成的微小沉淀可持續(xù)釋放甘精胰島素，從而產(chǎn)生長(zhǎng)達(dá)24小時(shí)平穩(wěn)無(wú)峰值的可預(yù)見(jiàn)的血藥濃度。

甘精胰島素吸收緩慢的特點(diǎn)決定于甘精胰島素皮下注射后釋放緩慢，繼之吸收入血也慢，因此，每天定時(shí)皮下注射一次，即可滿足人體對(duì)基礎(chǔ)胰島素的需要。國(guó)外己公開發(fā)表的臨床藥理學(xué)研究表明：甘精胰島素和人胰島素的生物效價(jià)是等同的。

藥代動(dòng)力學(xué)

甘精胰島素和其它胰島素在血液中的半衰期相似，只有幾分鐘。甘精胰島素經(jīng)皮下注射后，部分在B鏈的羧基末端降解生成A-甘氨酸胰島素和A-甘氨酸-脫-B-蘇氨酸胰島素，這兩種代謝產(chǎn)物均具有降血糖活性，而未改變的甘精胰島素及其降解產(chǎn)物也存在于血漿中。

胰島素的作用特點(diǎn)取決于其釋放速度。健康人與糖尿病患者皮下注射甘精胰島素后，其釋放遠(yuǎn)比NPH胰島素緩慢而持久，且無(wú)明顯峰值，因此甘精胰島素具有平穩(wěn)，長(zhǎng)效的降血糖作用，作用時(shí)間長(zhǎng)達(dá)24小時(shí)。

每日l(shuí)次皮下注射甘精胰島素，在第1次注射后2～4天血清胰島素濃度可達(dá)到穩(wěn)態(tài)。甘精胰島素的吸收也受注射技術(shù)，飲食，運(yùn)動(dòng)、疾病等多種因素的影響，因此甘精胰島素的降血糖效果在不同個(gè)體及同一個(gè)體內(nèi)可能存在差異。

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